EP1505963 Detailed Description of the Invention

Descripción detallada de la invención

Definiciones estereoquímicas y convenciones usadas en este documento generalmente siguen McGraw-Hill Dictionary of Chemical Terms. S. P. Parker, Ed., McGraw-Hill Book Company, Nueva York (1984) y Stereochemistry of Organic Compounds, Eliel, E. Y Wilen, S., John Wiley & Sons, Inc., Nueva York (1994). Muchos compuestos orgánicos existen en formas ópticamente activas, es decir, ellos tienen la habilidad hacer girar el plano de luz polarizada en el plano. En describición un compuesto ópticamente activo, los prefijos D y L o R y S se usan para indicar la configuración absoluta de la molécula alrededor de su centro(s) quiral. Los prefijos d y l o (+) y (-) se emplean para designar el signo de rotación de luz polarizada en el plano por el compuesto, con (-) o l singifica que el compuesto ie levógiro y (+) o d, singifica el compuesto, es dextrógiro. Para una estructura química dada, estos compuestos, denominados estereoisómeros, son idénticos con la excepción de que ellos son imágenes especulares el uno del otro. Un estereoisómero específico de un par de imágen especular puede también denominarse a como un enantiómero, y una mezcla de dichos isómeros se denomina a menudo una mezcla enantiómérica.

La nomenclatura usada para describir radicales orgánicos, por ejemplo, hidrocarburos y hidrocarburos sustituidos, generalmente sigue nomenclatura estándar conocido en la materia, a menos que se indique especificamente otra cosa. Combinacíons de grupos, por ejemplo, alquilalcoxiamina, incluyen todas configuraciones estables posibles, a menos que se indique especificamente otra cosa. Ciertos radicales y combinacíones se definen más abajo con fines de illustración.

Los términos “mezcla racemica” y “racemato” se refieren a una mezcla equimolar de dos especies enantióméricas, desprovisto de actividad óptica.

El término “quiral“ se refiere a moléculas que tienen la propiedad de no superponibilidad de el compañero de imágen especular, mientras el término “aquiral “ se refiere a moléculas que son superponibles sobre su compañero de imágen especular.

El término ”estereoisómeros“ se refiere a compuestos que tienen composición química idéntica, pero difieren con respecto a la disposición de los átomos o grupos en spacio.

El término “diastereomero“ se refiere a un estereoisómero que no sea un enantiómero. Por ejemplo, un estereoisómero con dos o más centros de quiralidad y cuyas moléculas no son imágenes especulares el uno del otro. Diastereomeros tienen propiedads fisicas diferentes, por ejemplo puntos de fusión, puntos de ebullición, propiedads espetrales, y reactividades. Mezclas de diastereomeros pueden separarse en procedimientos analíticos de resolución altas tales como electroforesis y cromatografia.

El término “enantiómeros“ se refiere a dos estereoisómeros de un compuesto que are imágenes especulares no superponibles el uno del otro.

El término “sal farmacéuticamente aceptable“ se desea incluyen sales atóxicas sintetizadas a partir de un compuesto que contiene un resto básico o ácido por métodos químicos convencionals. Generalmente, dichas sales puede ser preparada por reacting las formas de ácido o base libre de estos compuestos con una cantidad estequiométrica de la base o ácido apropiada en agua o en un disolvente orgánico, o en una mezcla de the dos; generalmente, medios no acuosos tales como éter, acetato de etilo, etanol, isopropanol, o acetonitrilo son preferidos. Listas de sales adecuadas son descubiertos en Remington's Pharmaeutical Sciences, 18th ed., Mack Publishing Company, Easton, PA, 1990, p. 1445. Los compuestos de la presente invención son útiles en la forma de la base o ácido libre o en la forma de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. Todas formas son dentro el alcance de la invención.